LIDOCAINĂ

Soluția injectabilă este limpede, incoloră sau aproape incoloră, fără miros.

Excipienți: clorură de sodiu pentru forme parenterale - 12 mg, apă d / și - până la 2 ml.

2 ml - fiole cu punct de rupere și cu inel de cod verde (5) - ambalaje cu celule de contur (20) - cutii de carton.

Lidocaina este un anestezic local de tip amidă cu durată scurtă de acțiune. Baza mecanismului său de acțiune este reducerea permeabilității membranei neuronice pentru ionii de sodiu. Ca urmare, rata de depolarizare scade și pragul de excitație crește, ducând la amorțeală locală reversibilă. Lidocaina este utilizată pentru a obține anestezie prin conducere în diferite părți ale corpului și aritmii de control. Ea are un debut rapid de acțiune (aproximativ un minut după intrarea în / la introducere și 15 minute după / m), se răspândește rapid în țesutul din jur. Acțiunea durează 10-20 minute și aproximativ 60-90 de minute după injectarea IV și IM.

Lidocaina se absoarbe rapid din tractul gastro-intestinal, dar datorită efectului de "prim pasaj" prin ficat, doar o mică cantitate ajunge la fluxul sanguin sistemic. Absorbția sistemică a lidocainei este determinată de locul de administrare, doza și profilul farmacologic al acesteia. Cmax în sânge se obține după blocarea intercostală, apoi (în ordinea scăderii concentrației), după administrarea în spațiul epidural al lombar, plexul brahial și țesutul subcutanat. Factorul principal care determină rata de absorbție și concentrația în sânge este doza totală administrată, indiferent de locul de administrare. Există o relație liniară între cantitatea de lidocaină injectată și Cmax anestezic în sânge.

Lidocaina se leagă de proteinele plasmatice, inclusiv α1-acid glicoproteină (ACG) și albumină. Gradul de legare este variabil, ajungând la aproximativ 66%. Concentrația plasmatică a ACG la nou-născuți este scăzută, astfel încât acestea au un conținut relativ ridicat de fracțiune biologic activă liberă de lidocaină.

Lidocaina penetrează BBB și bariera placentară, probabil prin difuzie pasivă.

Lidocaina este metabolizată în ficat, aproximativ 90% din doza administrată este supusă N-dealchilarei pentru a forma oxid de monoetilglicină (MEGX) și glicoxilididă (GX), ambele contribuind la efectele terapeutice și toxice ale lidocainei. Efectele farmacologice și toxice ale MEGX și GX sunt comparabile cu cele ale lidocainei, dar sunt mai puțin pronunțate. GX are mai mult de lidocaină, T1/2 (aproximativ 10 ore) și se pot acumula cu administrare repetată.

Metaboliții care rezultă din metabolizarea ulterioară sunt excretați în urină.

Terminalul T1/2 lidocaină după administrarea iv bolus la voluntari sănătoși adulți este de 1-2 ore Terminalul T1/2 GX este de aproximativ 10 ore, MEGX - 2 ore Conținutul de lidocaină nemodificat în urină nu depășește 10%

Farmacocinetica în grupuri speciale de pacienți

Datorită metabolismului rapid, farmacocinetica lidocinei poate fi afectată de afecțiuni care afectează funcția hepatică. La pacienții cu insuficiență hepatică T1/2 lidocaină poate crește de 2 ori sau de mai multe ori.

Funcția renală afectată nu afectează farmacocinetica lidocaină, dar poate duce la acumularea metaboliților săi.

Nou-născuții au o concentrație scăzută de ACG, deci legarea de proteinele plasmatice poate scădea. Datorită concentrației potențial ridicate a fracțiunii libere, nu se recomandă utilizarea lidocainei la nou-născuți.

- anestezie locală și regională, anestezie de conducere pentru intervenții mari și mici.

- blocarea AV a gradului III;

- hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului și la anestezicele de tipul amidei.

Regimul de dozare trebuie selectat în funcție de răspunsul pacientului și de locul de administrare. Medicamentul trebuie administrat în cea mai mică concentrație și în cea mai mică doză, dând efectul dorit. Doza maximă pentru adulți nu trebuie să depășească 300 mg.

Volumul soluției care urmează a fi administrat depinde de dimensiunea zonei anestezice. Dacă este necesară introducerea unui volum mai mare cu o concentrație scăzută, soluția standard este diluată cu soluție salină fiziologică (soluție de clorură de sodiu 0,9%). Diluția se efectuează imediat înainte de administrare.

Pentru copii, pacienți vârstnici și debilitați, medicamentul este administrat în doze mai mici, care corespund vârstei și stării fizice.

La adulți și adolescenți cu vârsta cuprinsă între 12 și 18 ani, o singură doză de lidocaină nu trebuie să depășească 5 mg / kg și o doză maximă de 300 mg.

Doza recomandată pentru adulți:

Experiența utilizării la copiii cu vârsta sub 1 an este limitată. Doza maximă la copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani nu depășește 5 mg / kg greutate corporală dintr-o soluție de 1%.

Reacțiile nedorite sunt descrise în conformitate cu clasele de sisteme organe MedDRA. Ca și alte anestezice locale, reacțiile nedorite la lidocaină sunt rare și, de regulă, datorită creșterii concentrației plasmatice datorate injectării intravasculare accidentale, supradozajului dozei sau absorbției rapide din zonele cu aport abundent de sânge sau datorită hipersensibilității, idiosincrasiei sau toleranței reduse la medicament de către pacient. Reacțiile de toxicitate sistemică, manifestate în principal de sistemul nervos central și / sau de sistemul cardiovascular.

Sistemul imunitar

Reacții de hipersensibilitate (reacții alergice sau anafilactice, șoc anafilactic) - vezi de asemenea tulburări ale pielii și ale țesuturilor subcutanate. Testul cutanat alergic pentru lidocaină este considerat nesigur.

Sistemul nervos și tulburările mintale

Simptomele neurologice ale toxicității sistemice includ amețeli, nervozitate, tremor, parestezii în jurul gurii, amorțeală a limbii, somnolență, convulsii, comă.

Reacțiile din sistemul nervos se pot manifesta prin excitația sau depresia. Semnele de stimulare a SNC pot fi de scurtă durată sau nu apar deloc, astfel încât primele manifestări de toxicitate pot fi confuzie și somnolență, alternând cu coma și insuficiența respiratorie.

Complicațiile neurologice ale anesteziei spinale includ simptome neurologice tranzitorii, cum ar fi dureri la nivelul spatelui inferior, fese și picioare. Aceste simptome se dezvoltă de obicei în decurs de 24 de ore după anestezie și se rezolvă în câteva zile.

După anestezia spinală cu lidocaină și agenți similari, sunt descrise cazuri izolate de sindrom de arachnoidită și cauda equina cu paralizie persistentă, disfuncție a tractului intestinal și urinar sau paralizie a extremităților inferioare. Cele mai multe cazuri se datorează concentrației hiperbarice de lidocaină sau perfuziei prelungite a coloanei vertebrale.

Din partea organului de viziune

Simptomele toxicității cu lidocaină pot fi vedere încețoșată, diplopia și amauroza tranzitorie. Amauroza bilaterală poate fi, de asemenea, o consecință a introducerii accidentale a lidocainei în patul nervului optic în timpul procedurilor oftalmologice. După anestezia retro sau peribulbar, au fost raportate inflamații oculare și diplopie.

Din partea organului de auz și a labirintului: tinitus, hiperacuzie.

Deoarece sistemul cardiovascular

Reacțiile cardiovasculare se manifestă prin hipotensiune arterială, bradicardie, depresie miocardică (efect inotropic negativ), aritmii, stop cardiac sau insuficiență circulatorie.

Din partea sistemului respirator: scurtarea respirației, bronhospasmul, depresia respiratorie, stop respirator.

Din partea sistemului digestiv: greață, vărsături.

Din partea pielii și a țesuturilor subcutanate: erupții cutanate, urticarie, angioedem, umflarea feței.

Raportarea reacțiilor adverse suspectate ca urmare a tratamentului

Raportarea suspecților în legătură cu tratamentul reacțiilor nedorite care au avut loc după înregistrarea unui medicament este foarte importantă. Aceste măsuri permit monitorizarea raportului dintre beneficiile și riscurile medicamentului. Lucrătorii în domeniul sănătății trebuie să raporteze tuturor suspecților în legătură cu tratamentul reacțiilor adverse prin intermediul sistemului de farmacovigilență.

Toxicitatea la nivelul SNC se manifestă prin simptome care cresc în severitate. În primul rând, se pot dezvolta parestezii în jurul gurii, amorțeală a limbii, amețeli, hiperacuzie și tinitus. Insuficiența vizuală și tremurul muscular sau tulburările musculare indică o toxicitate mai severă și preced crizele generalizate. Aceste semne nu trebuie confundate cu comportamentul neurotic. Apoi poate exista o pierdere a conștienței și convulsii mari convulsive care durează de la câteva secunde până la câteva minute. Spasmele duc la o creștere rapidă a hipoxiei și hipercalciului, datorită creșterii activității musculare și a insuficienței respiratorii. În cazurile severe, se poate dezvolta apnee. Acidoza sporește efectele toxice ale anestezicelor locale. În cazurile grave, există încălcări ale sistemului cardiovascular. Cu o concentrație sistemică ridicată, se pot dezvolta hipotensiune arterială, bradicardie, aritmie și stop cardiac, care pot fi letale.

Rezolvarea supradozajului apare datorită redistribuirii anestezicului local din sistemul nervos central și a metabolismului său, poate să apară destul de rapid (dacă nu a fost administrată o doză foarte mare de medicament).

Dacă există dovezi de supradozaj, administrarea anestezicului trebuie oprită imediat.

Capturile, depresia SNC și cardiotoxicitatea necesită intervenție medicală. Obiectivele principale ale terapiei sunt menținerea oxigenării, oprirea crizelor, menținerea circulației sângelui și ameliorarea acidozei (dacă se dezvoltă). În cazurile adecvate, este necesar să se asigure căile respiratorii și să se aloce oxigen, precum și să se stabilească ventilația auxiliară a plămânilor (mască sau cu un sac Ambu). Circulația sanguină este menținută prin soluții perfuzabile cu plasmă sau perfuzie. Dacă este necesar, menținerea pe termen lung a circulației sângelui, trebuie luată în considerare posibilitatea introducerii vasopresorovului, dar ele cresc riscul excitației SNC. Controlul convulsiilor poate fi realizat prin introducerea diazepamului (0,1 mg / kg) sau a tiopentalului sodic (1-3 mg / kg), în timp ce trebuie avut în vedere că anticonvulsivanții pot inhiba, de asemenea, respirația și circulația sângelui. Crizele prelungite pot interfera cu ventilația și oxigenarea pacientului și, prin urmare, trebuie avută în vedere posibilitatea unei intubări endotraheale precoce. Când este declanșată stoparea cardiacă, este inițiată resuscitarea cardiopulmonară standard. Eficacitatea dializei în tratamentul supradozajului acut de lidocaină este foarte scăzută.

Toxicitatea lidocainei crește odată cu utilizarea simultană cu cimetidină și propranolol datorită creșterii concentrației de lidocaină, care necesită o reducere a dozei de lidocaină. Ambele medicamente reduc fluxul sanguin hepatic. În plus, cimetidina inhibă activitatea microzomală. Ranitidina reduce ușor clearance-ul lidocainei, ceea ce duce la o creștere a concentrației acesteia.

Concentrațiile serice de lidocaină crescute pot fi, de asemenea, determinate de agenți antiretrovirale (de exemplu, amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).

Hipopotasemia cauzată de diuretice poate reduce efectul lidocainei cu utilizarea simultană a acestora.

Lidocaina trebuie utilizat cu precauție la pacienții care primesc alte anestezice locale sau agenți care sunt structural similare cu anestezice locale de tip amidic (de exemplu, antiaritmice, cum ar fi mexiletină, tocainida) deoarece efectele toxice sistemice sunt aditive în natură.

Studiile separate privind interacțiunile medicamentoase între lidocaină și medicamentele antiaritmice de clasa a III-a (de exemplu, amiodarona) nu au fost efectuate, dar se recomandă prudență.

La pacienții care primesc concomitent antipsihotice, lungirea sau poate prelungi intervalul QT (de exemplu, pimozidă, sertindol, olanzapina, quetiapina, zotepină), prenilamină, epinefrină (la întâmplare pe / în) sau antagoniști ai serotoninei 5HT3-(de exemplu, tropisetron, dolasetron) pot crește riscul de aritmii ventriculare.

Utilizarea simultană a quinupristin / dalfopristin poate crește concentrația de lidocaină și poate crește riscul de aritmii ventriculare; utilizarea concomitentă trebuie evitată.

La pacienții care primesc relaxante musculare (de exemplu, suxametoniu), riscul de blocare neuromusculară crescută și prelungită poate crește.

După administrarea bupivacaină la pacienții tratați cu verapamil și timolol, sa raportat apariția insuficienței cardiovasculare; lidocaina are structură similară cu bupivacaina.

Dopamina și 5-hidroxitriptamina reduc pragul de pregătire convulsivă pentru lidocaină.

Opioidele au probabil un efect pro-convulsiv, după cum reiese din faptul că lidocaina reduce pragul convulsiv pentru fentanil la om.

Combinația dintre opioide și antiemetice, uneori utilizată pentru a obține un efect sedativ la copii, poate reduce pragul convulsiv și poate crește efectul inhibitor al lidocainei asupra sistemului nervos central.

Utilizarea epinefrinei împreună cu lidocaină poate reduce absorbția sistemică, dar cu o injecție IV accidentală, riscul de tahicardie ventriculară și fibrilație ventriculară crește dramatic.

Utilizarea concomitentă a altor medicamente antiaritmice, beta-blocante și blocante ale canalelor de calciu lentă poate reduce în continuare conductibilitatea AV, conducerea intraventriculară și contractilitatea.

Utilizarea concomitentă a medicamentelor vasoconstrictoare crește durata de acțiune a lidocainei.

Utilizarea simultană a alcaloizilor lidocaina și a ergotului (de exemplu, ergotamină) poate provoca hipotensiune arterială severă.

Trebuie să aveți grijă când utilizați sedative, deoarece ele pot afecta acțiunea anestezicelor locale asupra sistemului nervos central.

Este necesară prudență cu antiepilepticele prelungite utilizare (fenitoina), barbiturice și alți inhibitori ai enzimelor hepatice microzomal, deoarece acest lucru poate duce la eficiență mai mică și, în consecință, o cerere crescută de lidocaină. Pe de altă parte, fenitoina administrată intravenos poate crește efectul inhibitor al lidocainei asupra inimii.

Efectul analgezic al anestezicelor locale poate fi sporit prin opioide și clonidină.

Etanolul, în special cu abuz prelungit, poate reduce efectele anestezicelor locale.

Lidocaina nu este compatibilă cu amfotericina B, methohexitona și nitroglicerina.

Nu se recomandă amestecarea lidocainei cu alte medicamente.

Introducerea lidocainei trebuie efectuată de specialiști cu experiență în conducere și echipamente pentru resuscitare. Odată cu introducerea anestezicelor locale, este necesar să avem echipamente pentru resuscitare.

Lidocaina trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu miastenia gravis, epilepsie, insuficiență cardiacă cronică, bradicardie și depresie respiratorie, și în asociere cu medicamente care interacționează cu lidocaina și conducând la creșterea biodisponibilității sale, efecte de potențare (de exemplu, fenitoina) sau excreție alungire ( de exemplu, în cazul insuficienței renale hepatice sau terminale, în care se pot acumula metaboliți ai lidocainei).

Pacienții care primesc medicamente antiaritmice de clasa III (de exemplu, amiodaronă) trebuie monitorizați cu atenție și monitorizați ECG, deoarece efectul asupra inimii poate fi potențat.

În perioada de post-înregistrare, s-au raportat cazuri de condroliză la pacienții care au suferit o perfuzie intraarticulară pe termen lung cu anestezice locale după intervenție chirurgicală. În cele mai multe cazuri, condrozia a fost observată în articulația umărului. Datorită multitudinii de factori care contribuie și a incoerenței literaturii științifice cu privire la mecanismul de implementare a efectului, nu a fost identificată nicio relație de cauzalitate. O perfuzie intra-articulară prelungită nu este o indicație permisă pentru utilizarea lidocainei.

V / m injectarea lidocainei poate crește activitatea creatinei fosfonazei, ceea ce poate face dificilă diagnosticarea infarctului miocardic acut.

Sa demonstrat că lidocaina poate provoca porfirie la animale; utilizarea medicamentului la pacienții cu porfirie trebuie evitată.

Când se injectează în țesuturi inflamate sau infectate, efectul lidocainei poate scădea. Înainte de începerea introducerii lidocainei, este necesară eliminarea hipokaliemiei, a hipoxiei și a stării de aciditate scăzută.

Unele proceduri locale de anestezie pot duce la reacții adverse grave, indiferent de anestezicul local utilizat.

anestezie Conducția nervii spinali poate duce la inhibarea sistemului cardiovascular, in special pe fondul hipovolemiei, astfel încât în ​​timpul anesteziei epidurale la pacienții cu afecțiuni cardiovasculare trebuie să fie atent.

Anestezia epidurală poate duce la hipotensiune arterială și bradicardie. Riscul poate fi redus prin introducerea prealabilă a soluțiilor cristaloide sau coloidale. Este necesară oprirea imediat a hipotensiunii arteriale.

În unele cazuri, blocarea paracervicală în timpul sarcinii poate duce la bradicardie sau tahicardie la nivelul fătului și, prin urmare, este necesară monitorizarea atentă a ritmului cardiac la făt.

Introducerea în cap și gât poate duce la intrarea neintenționată în artera cu dezvoltarea simptomelor cerebrale (chiar și în doze mici).

Injectarea retrobulară în cazuri rare poate duce la un spațiu subarahnoid al craniului, ceea ce duce la reacții grave / severe, incluzând insuficiență cardiovasculară, apnee, convulsii și orbire temporară.

Injectarea retrogradă și peribulbară a anestezicelor locale prezintă un risc scăzut de disfuncție oculomotor persistentă. Motivele principale includ vătămarea și (sau) efectele toxice locale asupra mușchilor și (sau) nervilor.

Severitatea acestor reacții depinde de gradul de leziune, concentrația anestezicului local și durata expunerii sale în țesuturi. În acest sens, orice anestezic local trebuie utilizat în cea mai mică concentrație și doză eficientă.

Injecția cu lidocaină nu este recomandată pentru utilizare la nou-născuți. Concentrația optimă de lidocaină serică, care permite evitarea unei astfel de toxicități ca convulsii și aritmii, nu a fost stabilită la nou-născuți.

Administrarea intravasculară trebuie evitată dacă nu este indicată în mod direct.

Medicamentul trebuie utilizat cu prudență:

- la pacienții cu coagulopatie. Terapia cu anticoagulante (de exemplu, heparină), AINS sau substituenți plasmatici crește tendința de sângerare. Accidentarea accidentală a vaselor de sânge poate duce la sângerări grave. Dacă este necesar, verificați timpul de sângerare, timpul de tromboplastină parțială activată (APTT) și numărul de trombocite;

- la pacienții cu blocadă completă și incompletă a conducerii intracardiace, deoarece anestezicele locale pot inhiba conducerea AV;

- Este necesar să se monitorizeze cu atenție pacienții cu tulburări convulsive pentru simptomele sistemului nervos central. Dozele mici de lidocaină pot crește, de asemenea, gradul de pregătire convulsivă. La pacienții cu sindrom Melkersson-Rosenthal, reacțiile alergice și toxice din sistemul nervos se pot dezvolta mai des ca răspuns la anestezicele locale;

- în al treilea trimestru de sarcină.

Injecția cu lidocaină 10 mg / ml și 20 mg / ml nu este permisă pentru administrarea intratecală (anestezie subarahnoidă).

Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control

După introducerea anestezicelor locale, se poate dezvolta o blocare senzorială și / sau motorie temporară. Până la dispariția acestor efecte, pacienții nu trebuie să conducă vehicule și să opereze utilaje.

Lidocaina este autorizată să fie utilizată în timpul sarcinii și alăptării. Este necesar să se respecte cu strictețe regimul de dozare prescris. În caz de complicații sau sângerări în anestezia epidurală, lidocaina în obstetrică este contraindicată.

Lidocaina a fost utilizată într-un număr mare de femei gravide și femei în vârstă fertilă. Nu este înregistrată nici o insuficiență reproductivă, adică creșterea frecvenței malformațiilor nu a fost observată.

Datorită realizării potențiale a unei concentrații ridicate de anestezice locale la făt, după blocarea paracervicală, se pot dezvolta reacții nedorite, cum ar fi bradicardia fetală. În acest sens, lidocaina într-o concentrație mai mare de 1% nu este utilizată în obstetrică.

În studiile la animale, nu s-au găsit efecte dăunătoare asupra fătului.

Lidocaina, în cantități mici, penetrează în laptele matern, biodisponibilitatea este foarte scăzută, astfel încât cantitatea estimată provenind din laptele matern este foarte mică, prin urmare, potențialul nociv asupra copilului este foarte scăzut. Decizia privind utilizarea lidocainei în timpul alăptării este luată de către medic.

Datele privind efectul lidocainei asupra fertilității la om sunt absente.

Lidocaina trebuie utilizată cu prudență în cazul insuficienței renale în stadiu final, deoarece: pot acumula metaboliți ai lidocainei.

Lidocaina trebuie utilizată cu prudență în cazul insuficienței hepatice.

Pacienții vârstnici medicamentul este administrat în doze mai mici, corespunzătoare vârstei și stării fizice.

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor la o temperatură cuprinsă între 15 ° și 25 ° C. Perioada de valabilitate - 5 ani.

LIDOCAINĂ

  • Indicații pentru utilizare
  • Metodă de utilizare
  • Efecte secundare
  • Contraindicații
  • sarcină
  • Interacțiunea cu alte medicamente
  • supradoză
  • Condiții de depozitare
  • Formularul de eliberare
  • structură

Clorhidratul de lidocaină este un medicament anestezic local destinat anesteziei terminale, infiltrațiilor și conducerii.
În cazul aplicării locale a soluției, gradul de absorbție depinde de doza de lidocaină și de locul de aplicare (atunci când este aplicat membranelor mucoase, absorbția este mai mare decât atunci când este aplicată pe piele). La administrarea intramusculară, concentrația plasmatică maximă de lidocaină este notată la 5-15 minute după injectare. În funcție de doză, aproximativ 60-80% din lidocaină se leagă de proteinele plasmatice.
Lidocaina penetrează bariera hematoencefalică și hemato-placentară.
Metabolizat de clorhidrat de lidocaină în ficat, este excretat în principal sub formă de metaboliți de către rinichi. Unii metaboliți ai lidocainei au activitate farmacologică. Timpul mediu de înjumătățire al lidocainei și al ingredientelor active este de 4-5 ore.

Indicații pentru utilizare

Soluția 2% de lidocaină este utilizată pentru anestezia locală în practica oftalmică, dentară, chirurgicală și otolaringologică.
În plus, o soluție 2% de lidocaină poate fi utilizată pentru blocarea nervilor periferici și a plexurilor nervoase la pacienții cu durere.
Soluția 10% de lidocaină este utilizată pentru aplicarea anestezică a membranelor mucoase în diferite domenii ale medicinei (inclusiv ginecologie, stomatologie, gastroenterologie, pulmonologie, practicarea ORL) în timpul procedurilor de diagnosticare și a intervențiilor chirurgicale.
10% soluție de clorhidrat de lidocaină este, de asemenea, utilizată ca agent antiaritmic.

Metodă de utilizare

Calea de administrare și dozele de clorhidrat de lidocaină sunt determinate individual de către medicul curant.
Pentru anestezie locală, de regulă, se administrează subcutanat, intramuscular sau local (pentru membranele mucoase) o soluție de lidocaină.
Pentru administrarea anesteziei, de regulă, este prescrisă administrarea a 100-200 mg de clorhidrat de lidocaină.
Pentru reducerea durerii degetelor, urechii și nasului, de regulă, se prescrie 40-60 mg clorhidrat de lidocaină.
Doza zilnică maximă recomandată de lidocaină pentru adulți (pentru anestezie prin conducere) este de 200 mg.
Prin injectarea unei soluții pentru creșterea timpului efectului terapeutic al lidocainei, este permisă administrarea medicamentului în combinație cu epinefrină (1: 50,000-1: 100000) în absența pacienților cu contraindicații la utilizarea epinefrinei.
În practica oftalmică, de regulă, se prescriază o doză de 2 picături de soluție de clorhidrat de lidocaină în sacul conjunctival de până la 3 ori, cu un interval de 30-60 de secunde. De regulă, 4-6 picături într-un singur ochi sunt suficiente pentru o anestezie suficientă în timpul procedurilor de diagnosticare și a intervențiilor chirurgicale.
Pentru anestezia terminală, membranele mucoase lubrifiază 2-20 ml de soluție de clorhidrat de lidocaină. Durata anesteziei terminale este de 15-30 de minute.
Doza zilnică maximă de soluție de clorhidrat de lidocaină pentru anestezie terminală este de 20 ml.
Pentru copiii cu orice tip de anestezie periferică, doza totală de lidocaină nu trebuie să depășească 3 mg / kg greutate corporală.
Soluție de clorhidrat de lidocaină 10%:
Medicamentul este destinat injectării intramusculare, precum și pentru anestezie aplicată. Calea de administrare și dozele de clorhidrat de lidocaină sunt determinate individual de către medicul curant.
Pentru anestezie aplicată, volumul maxim recomandat al unei soluții de 10% lidocaină este de 2 ml. Dacă este necesară o anestezie mai prelungită, se utilizează o soluție de lidocaină în asociere cu clorhidrat de epinefrină 0,1% (1 picătură de soluție epinefrină per 5-10 ml de soluție de lidocaină).
Pentru ameliorarea unui atac de aritmie, medicamentul este administrat intramuscular la o doză de 200-400 mg. Dacă este necesar, introducerea se repetă după 3 ore.
În cazul aritmiilor, este posibilă administrarea intravenoasă a 1% sau 2% soluție de clorhidrat de lidocaină într-un flux la o doză de 50-100 mg, după care se trece la administrarea intramusculară a unei soluții 10% de clorhidrat de lidocaină conform schemei standard.
Atunci când se utilizează medicamentul lidocaină clorhidrat 2% și clorhidrat de lidocaină 10% se recomandă monitorizarea ECG.
Nu utilizați soluții care conțin metale grele pentru dezinfectarea locului de injectare.
Atunci când se utilizează o doză mare de medicament înainte de injectarea lidocainei, se recomandă numirea barbituricelor.

Efecte secundare

În plus, este posibilă apariția tremurului extremităților, convulsii, parestezii, blocaje motorii, paralizie musculară respiratorie și tulburări de sensibilitate.
Din partea inimii și a vaselor de sânge: aritmii cardiace, scăderea tensiunii arteriale, blocarea inimii transversale, conducerea cardiacă afectată, durerea toracică, vasodilatația periferică. În plus, în special atunci când se utilizează doze mari de lidocaină, se pot dezvolta colaps, bloc cardiac și stop cardiac.
Din partea sistemului respirator: dispnee, apnee, dificultăți de respirație.
Reacții alergice: prurit, rinită alergică sau conjunctivită, dermatită exfoliativă, angioedem, urticarie, șoc anafilactic. Altele: vărsături, greață, durere la locul injectării, scăderea temperaturii corpului, senzație de căldură și amorțeală a extremităților, frisoane.

Contraindicații

Soluția de lidocaină nu este utilizată pentru tratamentul pacienților cu intoleranță individuală la componentele medicamentului, precum și alte medicamente anestezice locale cu amidă (inclusiv antecedente de convulsii dezvoltate ca răspuns la introducerea clorhidratului de lidocaină).
Clorhidratul de lidocaină este contraindicat la pacienții cu blocul atrioventricular II și III, insuficiența cardiacă II și III, sindromul sinusului bolnav, sindromul Wolf-Parkinson-White și sindromul Adams-Stokes.
Lidocaină nu este recomandat pacienților cu bradicardie severă, hipotensiune arterială (valori ale tensiunii arteriale sistolice mai mici de 90 mm Hg), șoc cardiogen și bloc transversal complet.
Nu utilizați o soluție de clorhidrat de lidocaină în miastenie, porfirie, hipovolemie, precum și tulburări semnificative ale ficatului și rinichilor.
Femeile gravide și care alăptează, precum și copiii sub vârsta de 12 ani, nu se recomandă numirea medicamentului de clorhidrat de lidocaină.
Pacienților care suferă de glaucom, o soluție de clorhidrat de lidocaină nu se administrează retrobulbar.
Se recomandă precauție atunci când se prescrie soluție de lidocaină clorhidrat la pacienții cu insuficiență cardiacă, bloc atrioventricular incomplet, epilepsie, aritmie (în istoric).
Numai după un studiu aprofundat al raportului risc / beneficiu se utilizează lidocaină în intervenții chirurgicale pe inimă și este, de asemenea, prescris pacienților cu tendință genetică la hipertermie și la pacienții vârstnici.
Nu trebuie să conduceți o mașină și să efectuați o activitate care necesită o atenție sporită în timpul perioadei de aplicare a soluției de clorhidrat de lidocaină.

sarcină

Puteți recupera alăptarea după ce ați consultat un medic.

Interacțiunea cu alte medicamente

Clorhidratul de lidocaină este amestecat într-o singură seringă numai cu preparate medicamentoase, în descrierea cărora se specifică separat posibilitatea de a se amesteca cu lidocaina. Dacă medicamentul este disponibil sub formă de pulbere, atunci soluția de lidocaină nu poate fi utilizată pentru diluția primară.
Este strict interzisă amestecarea soluției de clorhidrat de lidocaină cu amfotericină, sulfatiazină și methohexitonă (când aceste soluții sunt amestecate, precipitante de lidocaină).
Lidocaina poate fi incompatibilă cu ampicilina (în funcție de pH-ul soluției).
Administrarea parenterală a lidocainei este contraindicată la pacienții cărora li se administrează terapie cu inhibitor de monoaminooxidază. Clorhidratul de lidocaină sporește efectul asupra sistemului nervos central, incluzând centrul respirator, pilulele de somn și sedative, precum și medicamentele pentru anestezie și potențează, de asemenea, efectele medicamentelor care provoacă o blocadă a transmiterii neuromusculare. Alcoolul etilic crește severitatea efectului lidocainei asupra funcției respiratorii. Este necesară ajustarea dozei de clorhidrat de lidocaină atunci când este utilizat în asociere cu blocanții beta-adrenoreceptori, clorpromazina, propanololul, cimetidina, chinidina, amiodarona, verapamilul, fenitoina, petidina și disopiramida. Se recomandă monitorizarea atentă a funcției respiratorii atunci când se utilizează lidocaina combinată cu polimixina B. Lidocaina reduce severitatea efectului cardiotonic al glicozidelor cardiace și când supradozarea glicozidelor cardiace crește severitatea blocului atrioventricular. Poate că dezvoltarea halucinațiilor cu utilizarea simultană a procainamidei și a clorhidratului de lidocaină. Trebuie avut grijă în utilizarea combinată de droguri clorhidrat de lidocaină kurarepodobnymi, mexiletină, noradrenalina, izoproterenol, midazolam, glucagon, barbiturice, anticonvulsivante și medicamente antiaritmice, morfină, procaina și novokainamidom și rifampicină, prenylamine, fenitoina și medicamente vasoconstrictoare. Astfel de combinații pot duce la modificări ale parametrilor farmacocinetici ai lidocainei și la creșterea riscului de efecte nedorite.

supradoză

Cu o creștere suplimentară a dozei pot apărea pierderi de conștiență, bloc atrioventricular, colaps, stop respirator și comă. În plus, dozele excesive de lidocaină pot determina scăderea temporară a acuității vizuale, dezvoltarea vărsăturilor, agitația psihomotorie și euforia.
Nu există un antidot specific. Odată cu apariția simptomelor de supradozaj ar trebui să opriți introducerea clorhidratului de lidocaină, puneți pacientul pe spate și asigurați aer curat. În cazurile de supradozaj sever, este prescrisă terapia cu oxigen, se prescrie administrarea de medicamente vasoconstrictoare și anticonvulsivante, precum și medicamente anticholinergice.
Tulburările din sistemul nervos central în cazul supradozajului cu lidocaină sunt întrerupte de barbiturice cu acțiune scurtă sau de benzodiazepine.
În caz de supradozaj în timpul anesteziei, numirea unui relaxant muscular cu acțiune scurtă. Odată cu dezvoltarea bradicardiei și tulburărilor de conductivitate atrioventriculară, la pacienți li se prescrie administrarea intravenoasă de atropină la o doză de 0,5-1 mg.
În cazul dezvoltării hipotensiunii arteriale, medicamentele simpatomimetice sunt prezentate în asociere cu mimetice beta adreno.
În cazul reacțiilor severe de intoxicare, reanimarea. Hemodializa în vederea reducerii concentrației de lidocaină plasmatică în caz de supradozaj este ineficientă.

Condiții de depozitare

Soluția injectabilă de clorhidrat de lidocaină 2% trebuie depozitată timp de 3 ani în încăperi cu o temperatură care nu depășește 25 de grade Celsius.
Soluția injectabilă de clorhidrat de lidocaină 10% trebuie depozitată timp de 2 ani în încăperi cu o temperatură care nu depășește 25 de grade Celsius.

Formularul de eliberare

Lidocaina clorhidrat 2% soluție în 2 ml în fiole de sticlă, într-un ambalaj contur 10 fiole, într-o cutie de carton 1 ambalaj contur este închis.
O soluție de clorhidrat de lidocaină 10% până la 2 ml în fiole de sticlă, într-un ambalaj cu contur de 10 fiole, într-o cutie de carton 1 ambalaj contur este închisă.

structură

1 ml soluție injectabilă de clorhidrat de lidocaină 2% conține:
Lidocaină sub formă de substanță uscată - 20 mg; ingrediente suplimentare.

1 ml soluție injectabilă de clorhidrat de lidocaină 10% conține:
Lidocaina clorhidrat în materie uscată - 100 mg; ingrediente suplimentare.

Lidocaină clorhidrat (2%) lidocaină

instrucție

  • rusă
  • kazahă Rusă

Denumire comercială

Denumire internațională neprotejată

Formă de dozare

Soluție injectabilă 2%, 2 ml

structură

O fiolă conține

ingredient activ - clorhidrat de lidocaină (în termeni de substanță 100%) 40 mg,

excipienți: clorură de sodiu, soluție 0,1 M de hidroxid de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

descriere

Lichid transparent, incolor sau ușor colorat.

Grupa farmacoterapeutică

Anestezice. Anestezice locale. Amide. Lidocaină.

Codul ATH N01BB02

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

După administrarea intramusculară, absorbția este aproape completă. Distribuția este rapidă, volumul de distribuție este de aproximativ 1 l / kg (la pacienții cu insuficiență cardiacă mai scăzută). Legarea la proteine ​​depinde de concentrația substanței active în plasmă și este de 60-80%. Metabolizat în principal în ficat, cu formarea de metaboliți activi, care pot contribui la manifestarea efectelor terapeutice și toxice, în special după perfuzie timp de 24 ore sau mai mult.

Timpul de înjumătățire al medicamentului tinde să fie bifazic, cu o fază de distribuție de 7-9 minute. În general, timpul de înjumătățire al medicamentului depinde de doză, este de 1-2 ore și poate crește până la 3 ore sau mai mult în timpul perfuzărilor intravenoase lungi (mai mult de 24 de ore). Excretați prin rinichi ca metaboliți, 10% nemodificați.

farmacodinamie

Derivat de acetanilidă. Agent antiaritmic, anestezic local. Cauzează toate tipurile de anestezie locală: terminal, infiltrare, conductivă. Stabilizează membranele celulare, blochează canalele de sodiu. În miocard, suprimă automatismul focarelor ectopice, în principal în ventricule; practic nu inhibă conductivitatea și contractilitatea miocardică. Promovează eliberarea ionilor de potasiu din celulele miocardice și accelerează procesul de repolarizare a membranelor celulare, scurtează durata potențialului de acțiune și perioada efectivă refractară.

Indicații pentru utilizare

- anestezie: terminal, infiltrare, conducere, spinală (epidurală) în timpul intervențiilor chirurgicale în chirurgie, oftalmologie, stomatologie, otorinolaringologie, obstetrică, ginecologie, dermatologie

- tratamentul și prevenirea aritmiilor ventriculare (extrasistol, tahicardie, flutter, fibrilație), inclusiv în perioada acută de infarct miocardic, cu implantarea unui pacemaker artificial, cu intoxicație glicozidică, anestezie

- nervul periferic și blocul nervos

Aplicați strict pe baza de prescripție medicală pentru a evita complicațiile.

Dozare și administrare

Ca agent antiaritmic, medicamentul este administrat intravenos sau intramuscular. Când se administrează intravenos, pentru a obține o concentrație terapeutică eficientă în sânge, începeți cu un bolus al medicamentului. O doză de șoc a unei soluții de 80-120 mg (8-12 ml de 1% sau 4-6 ml de soluție 2%) este administrată în 3-4 minute. După aceasta, continuați să picurați introducerea unei doze de 2 mg / min (250-500 mg total de clorhidrat de lidocaină în soluție izotonă de clorură de sodiu). Pentru infuzie, se diluează 2% soluție de lidocaină într-o soluție izotonică de clorură de sodiu (pentru a obține o soluție conținând 2 mg în 1 ml, se diluează 6 ml soluție 2% de lidocaină în 60 ml soluție izotonă de clorură de sodiu).

Administrarea intramusculară la 2-4 mg / kg, dacă este necesar, este posibilă administrarea repetată în 60-90 minute.

Copiii cu administrare intravenoasă, doza inițială este de 1 mg / kg, apoi o doză de încărcare de 2 mg / kg, transferată într-o perfuzie cu administrare intravenoasă în doză de 4-6 mg / kg.h în 24-36 ore. doze) - 20-30 mg / kg / min.

Pentru utilizare în obstetrică, ginecologie, stomatologie, practică de ENT, regimul de dozare este stabilit individual, în funcție de indicații, de situația clinică.

- adulți cu doză de încărcare intravenoasă - 100 mg, cu perfuzie ulterioară prin picurare - 2 mg / min; intramuscular (doză unică maximă) 200 mg timp de 1 oră

- copiii în cazul administrării repetate a dozei de încărcare cu un interval de 5 minute, doza totală este de 2 mg / kg; cu perfuzie intravenoasă continuă (de obicei după introducerea unei doze de încărcare) - 50 mg / kg / min.

Efecte secundare

- depresie sau stimulare a sistemului nervos central

- nervozitate, euforie, anxietate

- slăbiciune generală, somnolență

- dureri de cap, amețeli, tinitus

- convulsii (riscul de creștere a creșterii pe fondul hipercapnei și acidoză)

- tremurături, trismism mimetic, parestezii

- dezorientare, confuzie sau pierderea conștiinței

- depresie sau stop respirator

- scăderea sau creșterea tensiunii arteriale

- tulburări de conducere cardiacă, aritmie, bradicardie sinusală, vasodilatație periferică, colaps

- dermatită exfoliativă generalizată

- angioedem, șoc anafilactic

- dermatită de contact (hiperemie la locul de aplicare, erupție cutanată, urticarie, mâncărime)

- senzație de "căldură", "rece" sau amorțeală a membrelor

- intermitent al "acoperirii" înaintea ochilor și tahicardie cu administrare simultană cu un vasoconstrictor.

Contraindicații

- hipersensibilitate (inclusiv la alte medicamente anestezice locale cu amidă)

infecția locului injectării intenționate

insuficiență cardiacă acută și cronică

sindrom sinusal, bradicardie

- blocul atrioventricular II-III (cu excepția cazului în care este instalat un stimulator cardiac artificial), blocarea sinoariculară

Sindromul Wolff-Parkinson-White, șocul cardiogen, tulburările de conducere intraventriculară

închidere glaucom (cu injectare retrobulbar)

funcția hepatică anormală

hipotensiune arterială, hipovolemie

- sarcina și alăptarea

- copii până la 12 ani

De asemenea, este necesar să se țină seama de contraindicațiile generale la efectuarea unui anumit tip de anestezie.

Dacă aveți una dintre aceste boli, consultați-vă medicul înainte de a lua medicamentul.

Interacțiuni medicamentoase

Nu este de dorit să se combine lidocaină cu următoarele medicamente:

In timp ce utilizarea barbituricelor (inclusiv fenobarbital), pot crește metabolizarea lidocainei în ficat, a redus concentrațiile plasmatice și, în consecință, o reducere a eficienței sale terapeutice. Utilizarea concomitentă cu beta-blocante (inclusiv propranolol, nadolol) poate crește efectele lidocainei (inclusiv toxice), aparent datorită încetinirii metabolismului în ficat. În cazul utilizării concomitente cu inhibitori de monoaminooxidază, acțiunea anestezică locală a lidocainei poate fi sporită.

In timp ce utilizarea de medicamente care cauzează blocarea transmisiei neuromusculare (inclusiv cu clorură de suxametoniu) poate crește acțiunea medicamentelor care cauzează blocarea transmisiei neuromusculare.

Utilizarea concomitentă cu sedative și sedative poate crește efectul inhibitor asupra sistemului nervos central, amamalina, chinidina, poate crește acțiunea cardio-depresivă; cu amiodaronă - au fost descrise cazuri de convulsii și de sindrom sinusal bolnav.

În cazul utilizării concomitente cu hexenal, sodiu tiopental (intravenos), depresie respiratorie este posibilă.

Utilizarea concomitentă cu meksiletinom crește toxicitatea lidocainei; cu amidazol - o scădere moderată a concentrației de lidocaină în plasma sanguină; cu morfină - creșterea efectului analgezic al morfinei.

Utilizarea concomitentă cu prenylamină dezvoltă riscul de a dezvolta aritmii ventriculare "pirouette".

Sunt descrise cazuri de excitare, halucinații cu utilizarea simultană cu procainamidă.

Cu utilizarea simultană cu propafenonă, este posibilă creșterea duratei și creșterea severității efectelor secundare din sistemul nervos central.

Se crede că sub influența rifampicinei poate scădea concentrația de lidocaină în plasma sanguină.

Cu perfuzia intravenoasă simultană de lidocaină și fenitoină poate crește efectele secundare ale genezei centrale; este descris un caz de blocaj sinoatrial datorat acțiunii cardiodepresive adiționale a lidocainei și fenitoinei.

La pacienții cărora li se administrează fenitoină ca anticonvulsivant, este posibilă o scădere a concentrației plasmatice a lidocainei datorită inducției enzimelor hepatice microzomale sub influența fenitoinei. Utilizarea combinată de lidocaină și procainamidă poate provoca excitația sistemului nervos central, halucinații.

În cazul utilizării concomitente cu cimetidină, clearance-ul lidocainei scade moderat și crește concentrația sa plasmatică, există riscul creșterii efectelor secundare ale lidocainei. O creștere a nivelului seric al lidocainei poate determina agenți antivirali (de exemplu, amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).

Instrucțiuni speciale

Este utilizat cu prudență în cazul insuficienței cardiace II-III, insuficiență hepatică și / sau renală severă, hipovolemie, blocarea AV a etapelor I-II, bradicardie sinusală, hipotensiune arterială, miastenie severă, epileptiform convulsii (inclusiv antecedente) susceptibilitate la hipertermie malignă, boală acută, pacienți invalizi, la vârsta înaintată.

Lidocaina trebuie injectată ușor în țesuturi foarte vasculare, pentru a evita ingestia intravasculară a medicamentului, în astfel de cazuri sunt indicate doze mai mici de lidocaină.

Trebuie prevăzute măsuri de precauție pentru anestezia locală a organelor bogate în vasele de sânge; injecția intravasculară în timpul administrării trebuie evitată. Atunci când este diluat, toxicitatea este redusă.

Odată cu introducerea țesutului vascularizat se recomandă testul de aspirație.

Nu se recomandă administrarea profilactică la toți pacienții cu infarct miocardic acut (administrarea profilactică de rutină a lidocainei poate crește riscul de deces prin creșterea incidenței asistolului).

Pacienții care primesc medicamente antiaritmice de clasa III (de exemplu, amiodaronă) trebuie monitorizați cu atenție și monitorizați ECG, deoarece efectul asupra inimii poate fi potențat.

Înainte de începerea administrării intravenoase de lidocaină, este necesară eliminarea hipokaliemiei, hipoxiei și a unei tulburări acido-bazice.

Unele proceduri locale de anestezie pot duce la reacții adverse grave, indiferent de anestezicul local utilizat.

anestezie Conducția nervii spinali poate duce la inhibarea sistemului cardiovascular, in special pe fondul hipovolemiei, astfel încât în ​​timpul anesteziei epidurale la pacienții cu afecțiuni cardiovasculare trebuie să fie atent.

Anestezia epidurală poate duce la hipotensiune arterială și bradicardie. Riscul poate fi redus prin introducerea prealabilă a soluțiilor cristaloide sau coloidale. Este necesară oprirea imediat a hipotensiunii arteriale.

Utilizați cu prudență la pacienții cu coagulopatie. Terapia cu anticoagulante (de exemplu, heparină), AINS sau substituenți plasmatici crește tendința de sângerare. Accidentarea accidentală a vaselor de sânge poate duce la sângerări grave. Dacă este necesar, verificați timpul de sângerare, timpul de tromboplastină parțială activată (APTT) și numărul de trombocite.

Pacienții cu tulburări convulsive trebuie monitorizați cu atenție pentru simptomele SNC. Dozele mici de lipocaină pot, de asemenea, să crească gradul de pregătire convulsiv. La pacienții cu sindrom Melkersson-Rosenthal, reacțiile alergice și toxice din sistemul nervos ca răspuns la introducerea anestezicelor locale se pot dezvolta mai des.

Este interzisă injectarea soluțiilor de lidocaină la pacienții retrobulbari cu glaucom.

Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de a conduce vehicule sau de echipamente potențial periculoase

În timpul perioadei de tratament, trebuie să se acorde atenție conducerii și implicării în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare ridicată a atenției și vitezei reacțiilor psihomotorii.

supradoză

Simptome: convulsii ale mușchilor faciali cu trecerea la convulsii tonic-clonice ale mușchilor scheletici, dispnee, bradicardie, până la stop cardiac, scăderea marcată a tensiunii arteriale, până la colaps, amețeli, greață, vărsături.

Tratamentul: pacientul trebuie să fie în poziție orizontală, cu monitorizarea atentă a semnelor vitale, controlul căilor aeriene și introducerea oxigenului, în cazul unei încălcări a sistemului nervos central - introducerea benzodiazepinelor (de exemplu diazepam) sau barbiturice ultrascurte (de exemplu, tiopental) de exemplu, fenobarbital), din partea sistemului cardiovascular - introducerea atropinei. Hemodializa este ineficientă. Când are loc stop cardiac - un masaj imediat al inimii.

Formă de eliberare și ambalare

Pe vărsarea de 2 ml în fiole de umplere a seringii din sticlă neutră cu un punct sau un inel de rupere.

Eticheta de hârtie sau eticheta de hârtie este atașată la fiecare flacon.

Pe 5 sau 10 fiole ambalate într-un ambalaj cu blistere dintr-un film de clorură de polivinil și folie de aluminiu.

Ambalarea celulelor ambalate împreună cu instrucțiunile aprobate pentru uz medical în stat și limbile rusești sunt plasate în cutii de carton pentru ambalaje pentru consumatori sau ondulat.

Condiții de depozitare

A se păstra într-un loc uscat, întunecos, la o temperatură ce nu depășește 30oC.

A nu se lăsa la îndemâna copiilor!

Perioada de valabilitate

Nu utilizați după data de expirare.

Condiții de vânzare a farmaciei

producător

Chimpharm SA, Republica Kazahstan,

Shymkent, st. Rashidova, 81

Titularul certificatului de înregistrare

Chimpharm SA, Republica Kazahstan

Adresa organizației care primește cereri de la consumatori cu privire la calitatea produselor (mărfurilor) din Republica Kazahstan

JSC Khimpharm, Shymkent, Republica Kazahstan,

Lidocaină, fiole 2%, 2 ml, 10 buc.

Înainte de a cumpăra Lidocaine, fiole 2%, 2 ml, 10 buc. Comparați informațiile despre acesta cu informațiile de pe site-ul oficial al producătorului companiei sau specificați specificațiile unui model specific cu managerul companiei noastre!

Informațiile indicate pe site nu reprezintă o ofertă publică. Producătorul își rezervă dreptul de a efectua modificări în proiectarea, proiectarea și ambalarea mărfurilor. Imaginile mărfurilor din fotografiile prezentate în catalogul de pe site pot diferi de originale.

Informațiile despre prețul bunurilor enumerate în catalog pe site pot diferi de prețul real la momentul plasării comenzii pentru elementul corespunzător.

Instrucțiuni de utilizare

Ingredient activ

Formă de dozare

producător

structură

Ingredient activ: clorhidrat de lidocaină;

Excipienți: clorură de sodiu, hidroxid de sodiu 1 M soluție la pH 5,0 - 7,0 apă pentru injectare

Acțiune farmacologică

Lidocaina este un anestezic local și un medicament antiaritmic.

Activitatea antiaritmică se datorează inhibării fazei 4 (depolarizarea diastolică) în fibrele Purkinje, scăderea automatismului și suprimarea focarelor ectopice de excitație. Rata de depolarizare rapidă (faza 0) nu este afectată sau ușor redusă.

Crește permeabilitatea membranei la ionii de potasiu, accelerează procesul de repolarizare și scurtează potențialul de acțiune. Nu modifică excitabilitatea nodului sinusal, are un efect redus asupra conductivității și contractilității miocardului. Cu administrarea i.v., acționează repede și pe scurt (10-20 minute).

Mecanismul efectului anestezic local este de a stabiliza membrana neuronală, reducându-i permeabilitatea la ionii de sodiu, ceea ce împiedică apariția potențialului de acțiune și impulsuri.

Posibil antagonism cu ioni de calciu. Acesta este hidrolizat rapid într-un mediu de țesut slab alcalin și după o perioadă scurtă de latență durează 60-90 de minute. Când activitatea de anestezie este redusă. Eficace cu toate tipurile de anestezie locală. Extinde vasele de sânge. Nu irită țesătura.

Când se utilizează medicamentul în chirurgia faringiană sau nazofaringiană, reflexul faringian este suprimat.

Prin atingerea laringelui și a traheei, medicamentul încetinește reflexul tusei, care poate duce la bronhopneumonie.

Acțiunea lidocainei sub formă de aerosol se dezvoltă în decurs de 1 minut și durează 5-6 minute. Scăderea realizată a sensibilității dispare încet în decurs de 15 minute.

În organism este distribuit uniform. Pătrunde în bariera placentară.

mărturie

  • anestezia finală (suprafață) a membranelor mucoase (în urologie, cu bronhoscopie etc.);
  • timp de chirurgie anestezică infiltrativă;
  • pentru anestezia nervilor periferici (în stomatologie, chirurgie a extremităților etc.);
  • pentru blocarea plexului nervos (lombar brahial etc.);
  • pentru anestezie epidurală și spinală (spinală)
  • anestezie locală în oftalmologie.

Ca agent antiaritmic, clorhidratul de lidocaină se utilizează în tratamentul extrasistolelor mono-și poliopice de tahicardie ventriculară (inclusiv cele care apar în timpul anesteziei generale, în cardio-chirurgie, în supradozaj de glicozide cardiace etc.) pentru stoparea fibrilației ventriculare în faza acută de insuficiență cardiacă. miocardul, precum și defibrilarea ventriculară ca o componentă a farmacoterapiei. În plus, se utilizează pentru prevenirea aritmiei ventriculare și a tahicardiei de orice origine.

Contraindicații

  • Sindrom sinusal bolnav.
  • Bradicardie severă.
  • Bloc antrioventricular 2 și 3 grade (cu excepția cazurilor când sonda este introdusă pentru a simula ventriculele).
  • Șoc cardiogen.
  • Myasthenia gravis
  • Creșterea sensibilității individuale la lidocaină.
  • Un istoric de convulsii epileptiforme cauzate de lidocaină.
  • Funcție hepatică anormală severă.

Atunci când este utilizat în ghipsul dentar ca material de amprentă, aerosolul este contraindicat datorită riscului de aspirație.

Efecte secundare

  • durere de cap
  • amețeală
  • amorteală a limbii și a mucoasei orale
  • scăderea tensiunii arteriale
  • scăderea frecvenței cardiace
  • senzație de arsură în momentul în care aerosolul ajunge pe suprafața anestezică (se oprește la câteva secunde după apariția anesteziei).

interacțiune

Nu este de dorit să se combine lidocaină cu următoarele medicamente:
Cu beta-blocante din cauza proprietatilor toxice imbunatatite ale lidocainei, cu digitoxina - datorita unei slabiciri a efectului cardiotonic, cu medicamente curariforme - relaxarea musculara creste.

Este nerezonabil să se prescrie lidocaină împreună cu ayamalin, amiodaronă, verapamil sau chinidină datorită acțiunii cardiodepresive crescute.
Utilizarea combinată de lidocaină și procainamidă poate provoca excitația sistemului nervos central, halucinații.

La administrarea intravenoasă de sodiu hexenal sau thiopental, pe fundalul acțiunii lidocainei, depresia respiratorie este posibilă.

Sub influența inhibițiilor de MAO, acțiunea anestezică locală a lidocainei este probabil să crească. Pacienților care iau inhibitori de MAO nu trebuie administrat parenteral lidocaină.

Odată cu numirea simultană a lidocainei și polimixinei-B, este posibil să se mărească efectul inhibitor asupra transmiterii neuromusculare, astfel că în acest caz este necesară monitorizarea funcției respiratorii a pacientului.

Cu utilizarea simultană de lidocaină cu pastile de dormit sau sedative, este posibil să se mărească efectul lor inhibitor asupra sistemului nervos central. Când lidocaina este administrată intravenos la pacienții care utilizează cimetidină, astfel de reacții adverse sunt posibile, cum ar fi stupoarea, somnolența, bradicardia, parasthesia etc. inactivarea în ficat. Dacă este necesar, tratamentul asociat cu aceste medicamente ar trebui să reducă doza de lidocaină.

Interacțiunea farmaceutică
Utilizarea concomitentă a următoarelor medicamente crește concentrația de lidocaină din ser: aminazină, cimetidină, propranolol, petidină, bupivacaină, chinidină, disopiramidă, amitriptilină, imipramină, nortriptilină.

Cum să luați, modul de administrare și dozajul

Pentru anestezia cu conducere locală, doza uzuală este cuprinsă între 5 ml și 10 ml dintr-o soluție de lidocaină 2%. Pentru anestezie a plexului brahial și sacral au fost injectate 5-10 ml de soluție 2%. Pentru anestezie a degetelor, extremitățile se aplică de la 2 ml la 3 ml de soluție 2%. Doza maximă de soluție 2% de lidocaină este de 10 ml, această doză nu trebuie re-administrată în decurs de 24 de ore. Cu anestezie locală, medicamentul trebuie injectat cu grijă în țesuturi foarte vasculare, pentru a evita intrarea în sânge. Înainte de introducerea lidocainei în doze mari, se recomandă numirea barbituricelor.

Când se utilizează în cardiologie, se administrează intravenos, o singură doză de 1-2 mg / kg de greutate corporală și poate fi de până la maximum 100 mg. Această doză poate fi administrată din nou la fiecare 3-4 minute până la o doză totală de 300 mg.

În / picurare injectat la o doză de 20-55 mg / kg / min, dar nu mai mult de 2 mg / min în soluție izotonică sau în soluție Ringer. La / în introducerea picăturilor mergeți numai după jet. Durata în picurare este de 24-36 de ore.

V / m se administrează într-o doză de 2-4 mg / kg de greutate corporală în mușchiul gluteal sau deltoid la intervale de la 4 ore la 6 ore. O singură doză nu trebuie să depășească 200 mg.

Pentru infarctul miocardic, înainte de a transporta pacientul la spital, Lidocaine se injectează intramuscular la o doză de 4 mg / kg ca o singură doză profilactică (de la 200 la 300 mg maxim).

supradoză

Simptome: posibilele simptome ale sistemului nervos central (inclusiv convulsii) și sistemul cardiovascular.

Tratament: pentru simptomele sistemului nervos central și a sistemului cardiovascular, este necesar să se asigure că căile respiratorii sunt accesibile, pentru a asigura accesul la aer proaspăt, furnizarea de oxigen și / sau respirația artificială. În cazul convulsiilor, trebuie administrate cât mai repede 50-100 mg de ditilină și / sau 5-15 mg de diazepam; este posibil să se utilizeze derivați de acid barbituric (tiopental de sodiu). În faza acută a supradozajului cu lidocaină, dializa este ineficientă.

La bradicardie, pot fi prescrise tulburări de conducere cardiacă, atropină 0,5-1 mg IV.

Instrucțiuni speciale

Este utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență hepatică, insuficiență circulatorie, hipotensiune arterială, insuficiență renală, epilepsie. În aceste cazuri, este necesară o reducere a dozei de medicament.

Cu administrare intravenoasă rapidă, poate apărea o scădere bruscă a tensiunii arteriale și dezvoltarea colapsului.

În aceste cazuri se utilizează mezaton, efedrină și alți agenți vasoconstrictori. Soluțiile de lidocaină trebuie introduse cu grijă în țesuturi foarte vasculare, pentru a împiedica intrarea medicamentului în lumenul vasului (de exemplu, în zona gâtului în timpul operației tiroidiene) (în astfel de cazuri sunt prezentate doze mai mici de lidocaină.

Cu precauție deosebită trebuie să se utilizeze medicamentul în prezența leziunilor membranelor mucoase cu retard mintal, precum și a pacienților foarte vechi și / sau slăbiți, care primesc deja medicamente precum lidocaina pentru probleme cardiace.

În stomatologie și ortopedie, medicamentul trebuie utilizat doar cu materiale de impresii elastice.

Evitați contactul cu aerosolul sau contactul cu ochii; este important să preveniți intrarea aerosolului în tractul respirator (risc de aspirație). Aplicarea medicamentului pe spatele faringelui necesită o atenție deosebită. Trebuie reținut faptul că lidocaina suprimă reflexul faringian și inhibă reflexul tusei, care poate duce la aspirație, bronhopneumonia.

Utilizare în pediatrie
Trebuie avut în vedere faptul că la copii reflexul de înghițire se produce mult mai des decât la adulți.
Aerosolul de lidocaină nu este recomandat pentru anestezie locală înainte de amigoedemie și adenotomie la copiii cu vârsta sub 8 ani.

Influența asupra capacității de a conduce vehiculele de transport și mecanismele de control
Dacă efectele secundare după utilizarea medicamentului nu provoacă disconfort, nu există restricții pentru conducerea vehiculelor și mecanismele de control.

Cititi Mai Multe Despre Convulsii

Cum de a alege compresia potrivită sub varicozitate?

Data publicării articolului: 08/07/2018Data actualizării articolului: 1.02.2019Autorul articolului: Dmitrieva Julia (Sych) - un cardiolog practicant


Unguent pentru dermatita pe piele la adulți. Cel mai eficient

Dermatita este una dintre cele mai frecvente boli ale pielii umane, afectează în principal pielea mâinilor și a feței, are multe tipuri și simptome neplăcute.